ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕСРЕДСТВА
(ганглиоблокаторы, ганглиолитики, ганглиоплегики), лек. в-ва, избирательно
тормозящие передачу нервного возбуждения в симпатич. и парасимпатич. узлах
(ганглиях); блокируют также ф-ции каротидных клубочков и мозгового в-ва
надпочечников. Блокада ганглиев приводит к расширению мелких кровеносных
сосудов, уменьшению интенсивности работы сердца, понижению артериального
давления, ослаблению перистальтики желудка и кишечника и др.
По хим.
строению Г. с. относятся к четвертичным аммониевым соед. [напр., бензогексоний,
имехин
(ф-ла I; R = = СН3, X = I), гигроний (II)], вторичным и третичным
аминам [напр., пахикарпин (III), темехин (I, R = Н, X = Вr), мекамиламин
(IV)]. Среди полиметилен-бис-триметиламмониевых соед. наиб. активностью
обладают имеющие 5 или 6 метиленовых групп между четвертичными атомами
N. При парентеральном введении четвертичные аммониевые соед. обычно более
активны, чем третичные или вторичные амины, однако они плохо всасываются
из кишечника. Это связано с ограниченной способностью тетраалкиламмониевых
ионов проходить через клеточные мембраны; в тканях они находятся во внеклеточной
среде и не проникают через гемато-энцефалич. барьер. Вторичные и третичные
амины лишены этих недостатков.
Г. с.
применяют при эндартериитах, гипертонич. болезни, язвенной болезни желудка
и 12-перстной кишки и др.
Лит.:
Харкевич
Д. А., Ганглионарные средства, М, 1962; Машковский М. Д., Лекарственные
средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 248-57. Б. А. Медведев.
|