АНТИДОТЫ
(от греч. antidoton, букв. - даваемое против) (противоядия),
препараты, применяемые для профилактики и лечения поражений токсичными
в-вами. По характеру действия различают след. типы А.
1) Взаимодействующие с токсичными в-вами с образованием нетоксичных
продуктов; напр., глюкоза и Na2S2O3 реагируют
с цианидами, давая соотв. нетоксичные цианги-дрины и роданиды.
2) Конкурирующие с токсичными в-вами за биомишени (гл. обр. ферменты
и рецепторы). Так, галантамин (см. Амариллисовые алкалоиды)и др.
обратимые ингибиторы холинэстераз защищают эти ферменты от взаимод. с фосфорорг.
ОВ (ФОВ) и пестицидами.
3) Реактивирующие активные центры ферментов, угнетенных токсичными в-вами.
Так, иодметилат пиридин-2-альдоксима (ф-ла 1)-реактиватор холинэстераз,
ингибированных ФОВ, унитиол HSCH2CH2(SH)CH2SO3Na
и 2,3-димеркаптопропанол - реактиваторы пируватоксидазы, ингибированной
люизитом или др. соед. As, а также лек. ср-ва при отравлении солями тяжелых
металлов, к-рые в организме взаимод. с HS-группами ферментов. При поражениях
синильной к-той или ее солями применяют "амилнитрит" (CH3)2CHCH2CH2ONO,
при действии к-рого в организме из гемоглобина крови образуется метгемоглобин,
являющийся реактиватором цитохромоксидазы клеток, ингибиро-ванных циан-ионами.
4) Основанные на принципах фармакологич. антагонизма, т.е. вызывающие
симптомы, противоположные тем, к-рые наблюдаются при действии токсичного
в-ва. К таким А. относятся холинолитические средства-атропин и др.
Подобные в-ва взаимод. с холинорецепторами и предотвращают их перевозбуждение
под действием высоких концентраций ацетилхолина, избыток к-рого в холинергич.
синапсах образуется при угнетении холинэстераз ФОВ и др. антихолинэстеразными
соединениями.
К этому же типу А. относятся нек-рые противосудорожные средства и транквилизаторы,
действующие на тормозные синапсы, в к-рых медиатором являетсяаминомасляная
к-та, - барбитураты (фенобарбитал и др.) и бенздиазепины, напр. диазепам
(II).
5) Способствующие выведению токсичных соед. из организма, гл. образом
комплексоны-тетацинкальций (кальцийдинатриевая соль этилендиаминтетраацетата),
трилон Б (III) и др. Эти соед. с катионами тяжелых металлов и нек-рыми
РЗЭ образуют устойчивые комплексы, к-рые хорошо раств. в воде и относительно
быстро выводятся из организма. Применяются также при поражениях радиоактивными
изотопами.
Нек-рые А. обладают смешанным действием. Так, бисаммониевые соед. ф-лы
IV (п = 3-5) - реактиваторы ингибированных холинэстераз и, кроме
того, обладают противосудорожным действием (как н-холинолитики). Эффективность
А. может быть повышена при совместном применении соед. разл. типов. Обычно
А. используются в виде водных р-ров для подкожного или внутримышечного
введения (при оказании первой медицинской помощи - с использованием шприц-тюбиков
или авто-инъекторов). Профилактич. ср-ва, как правило, используют в виде
таблеток.
Лит.: Неотложная помощь при острых отравлениях, под ред. С.Н.
Голикова, М, 1977; Руководство по токсикологии ОВ, под ред. С.Н. Голикова,
Л., 1972; Дорохов Ю. В., Баранов Н. А., "Ж. Всес. хим. о-ва им. Д.И. Менделеева",
1968, т. 13, № 6, с. 690-99; Машковский М. Д., Лекарственные средства,
9 изд, М, 1984, с. 72, 184.
|